ورت‌مانین سیگما کد W1628 | مهارکننده Wortmannin اصل
ماده ورت‌مانین (Wortmannin) با کد تجاری W1628 از تولیدات تخصصی سیگما-آلدریچ، یک متابولیت قارچی استروئیدی به‌دست‌آمده از *Penicillium funiculosum* است که به عنوان یکی از قوی‌ترین و مشهورترین مهارکننده‌های غیرقابل‌بازگشت فسفوآنوزیتید ۳-کیناز (PI3K) در بیولوژی سلولی شناخته می‌شود. این ترکیب با تشکیل پیوند کووالانسی با باقیمانده لیزین در جایگاه فعال آنزیم‌های PI3-kinase کلاس I، II و III با IC50 در مقیاس نانومولار عمل می‌کند. افزون بر این، ورت‌مانین پروتئین‌کینازهای مرتبط مانند DNA-PKcs ،ATM و mTOR را نیز مهار می‌نماید. این محصول یک استاندارد بی‌بدیل در رمزگشایی مسیرهای پیام‌رسانی سلولی، بقا، تکثیر و ترابری داخل‌سلولی است.
کاربردها
| عنوان کاربرد | توضیح |
|---|---|
| مهار مسیر سیگنالینگ PI3K / Akt | بررسی آبشارهای بقای سلولی، فسفوریلاسیون پروتئین Akt و پاسخ‌های سلولی به انسولین و فاکتورهای رشد |
| مهار فاز آغازین اتوفاژی | مهار آنزیم Vps34 (کلاس III کیناز PI3K) جهت بلوکه کردن تشکیل فاگوفور در ابتدای اتوفاژی |
| مطالعات ترمیم شکست‌های دورشته‌ای DNA | مهار آنزیم DNA-PK و ATM و حساس‌سازی سلول‌های سرطانی به اشعه‌های یونیزان |
| پژوهش‌های اندوسیتوز و قاچاق وزیکولی | ردیابی نحوه جابه‌جایی فسفولیپیدهای غشایی و ترابری پروتئین‌ها به اندوزوم‌ها |
ویژگی‌ها و مشخصات
| ویژگی | مقدار |
|---|---|
| نام محصول | Wortmannin from Penicillium funiculosum |
| برند سازنده | سیگما-آلدریچ (Sigma-Aldrich) |
| کد کاتالوگ | W1628 |
| شماره ثبت CAS | 19545-26-7 |
| فرمول مولکولی | C23H24O8 |
| وزن مولکولی | 428.43 g/mol |
| خلوص (Assay) | حداقل ۹۸ درصد (HPLC) |
| شکل ظاهری | پودر یا فیلم متبلور سفید تا کرم کم‌رنگ |
| حلالیت | محلول در DMSO (تا ۲۰ میلی‌گرم در میلی‌لیتر) و اتانول خشک |
| شرایط نگهداری | دمای ۲۰- درجه سانتی‌گراد، نگهداری در محیط خشک و بدون نور |
مزایا
| عنوان مزیت | توضیح |
|---|---|
| توان مهاری خارق‌العاده در مقیاس نانومولار | مهار کامل کینازهای هدف در بازه غلظت‌های ۱ تا ۱۰ نانومولار (IC50 ~ 5 nM) |
| خلوص بسیار بالا بر پایه آنالیز کروماتوگرافی | خلوص بالای ۹۸ درصد تضمین‌کننده اختصاصیت اثر و حذف پاسخ‌های غیرویژه |
| ابزار استاندارد و مرجع در مقالات بین‌المللی | بیشترین ارجاع در پژوهش‌های مسیرهای سیگنال‌دهی سرطان و ایمونولوژی |
| عملکرد کووالانسی و پایدار روی آنزیم | بلوکه کردن قطعی پاکت اتصالی ATP آنزیم جهت مطالعات بیوشیمیایی دقیق |
سوالات متداول
پایداری محلول ورت‌مانین در بافرهای آبی چگونه است؟
ورت‌مانین در محیط‌های آبی ناپایدار است و به‌سرعت هیدرولیز می‌شود. بنابراین محلول استوک در DMSO باید درست پیش از افزودن به محیط کشت در بافر رقیق شده و فوراً به سلول‌ها اضافه شود.
آیا ورت‌مانین و LY294002 عملکرد یکسانی دارند؟
هر دو ترکیب مهارکننده PI3K هستند؛ اما ورت‌مانین یک مهارکننده کووالانسی برگشت‌ناپذیر و در دوز نانومولار است، در حالی که LY294002 مهارکننده رقابتی با ATP، برگشت‌پذیر و با دوز میکرومولار عمل می‌کند.
بهترین شرایط انبارداری استوک ورت‌مانین چیست؟
استوک‌های تهیه‌شده در DMSO کاملاً بدون آب (Anhydrous) باید در حجم‌های تک‌مصرفی و در دمای ۲۰- یا ۸۰- درجه سانتی‌گراد تا چند ماه نگهداری شوند.
نقد و بررسی‌ها
هنوز بررسی‌ای ثبت نشده است.