MG132 سیگما آلدریچ | مهارکننده قوی پروتئازوم ۲۶ اس
ترکیب MG132 که یک پپتید آلدهیدی سنتزی با فرمول Z-Leu-Leu-Leu-al است، یکی از مطرح‌ترین، پرکاربردترین و قدرتمندترین مهارکننده‌های پروتئازوم ۲۶ اس (26S Proteasome) و کالپین در تحقیقات زیست‌پزشکی به شمار می‌آید. این محصول با ورود سریع به سیتوزول، فعالیت پروتئولیتیک شبیه به کیموتریپسین در پروتئازوم را به صورت برگشت‌پذیر مسدود می‌سازد.
مهار سیستم یوتی‌کوئیتین-پروتئازوم توسط MG132 منجر به تجمع پروتئین‌های نشانه‌گذاری‌شده با یوبیکوئیتین، پایدارسازی پروتئین‌های با نیمه‌عمر کوتاه مانند پپتید p53 و مهار مسیر سیگنال‌دهی NF-κB از طریق مهار تجزیه IκBα می‌گردد. محصول اصل سیگما آلدریچ بالاترین استاندارد تمیزی و کارایی بیوشیمیایی را در سنجش‌های بیان ژن، آپوپتوز و اتوفاژی تضمین می‌کند.
کاربردهای بیوشیمیایی MG132
| زمینه آزمایشی | فرایند هدف | مکانیسم سلولی |
|---|---|---|
| سیستم یوبیکوئیتین-پروتئازوم | بررسی تخریب پروتئین‌ها | تجمع پروتئین‌های یوبیکوئیتینه‌شده جهت شناسایی با تست وسترن بلات |
| پژوهش‌های سرطان | توقف چرخه سلولی و آپوپتوز | پایداری پروتئین‌های سرکوب‌کننده تومور نظیر p53 و القای مرگ سلولی برنامه‌ریزی‌شده |
| انتقال پیام التهابی | مهار فاکتور رونویسی NF-κB | جلوگیری از تخریب پروتئازومی IκB و مسدود کردن ورود NF-κB به هسته |
مشخصات فیزیکی و داده‌های ساختاری
| پارامتر فنی | شرح مشخصه |
|---|---|
| شرکت تولیدکننده | سیگما آلدریچ (Sigma-Aldrich) |
| کد ثبت CAS | 133407-82-6 |
| فرمول شیمیایی | C26H41N3O5 |
| جرم مولکولی | ۴۷۵.۶۲ گرم بر مول |
| سطح خلوص کیفی | بزرگتر یا مساوی ۹۵ تا ۹۸ درصد (HPLC) |
| دمای نگهداری بهینه | دمای منفی ۲۰ درجه سانتی‌گراد |
مزایای استفاده از MG132 سیگما
| مزیت اختصاصی | ارزش برای پروژه‌های آزمایشگاهی |
|---|---|
| مهار برگشت‌پذیر قوی | امکان بررسی بازیابی عملکرد پروتئازوم پس از شستشوی سلولی در آزمایش‌های تایم‌کورس |
| نفوذ عالی از غشای زنده | ورود موثر به سلول بدون نیاز به مواد کمکی نفوذپذیرکننده و ایجاد مسمومیت |
| تکرارپذیری بالای نتایج | تضمین تطابق عملکرد مهاری با مقالات معتبر بیوشیمیایی بین‌المللی |
سوالات پرتکرار پیرامون MG132
حلال مناسب MG132 چیست؟
این ترکیب پپتیدی در دی‌متیل سولفوکسید (DMSO) یا اتانول کاملاً حل می‌شود. تهیه محلول‌های ذخیره با غلظت ۱۰ تا ۵۰ میلی‌مولار در DMSO متداول است.
چه مدت پس از درمان سلولی اثر مهاری شروع می‌شود؟
مهار پروتئازوم بسیار سریع رخ می‌دهد و انباشت پروتئین‌های تارگت ظرف ۱ تا ۴ ساعت پس از انکوباسیون با غلظت‌های ۱ تا ۱۰ میکرومولار قابل مشاهده است.
آیا MG132 اختصاصاً فقط پروتئازوم را مهار می‌کند؟
اگرچه یک مهارکننده بسیار موثر پروتئازوم است، در غلظت‌های بالا ممکن است پروتئازهای کالپین و کاتپسین B را نیز تا حدودی مهار کند.
نقد و بررسی‌ها
هنوز بررسی‌ای ثبت نشده است.