ارلوتینیب هیدروکلراید سیگما آلدریچ | مهارکننده EGFR
ارلوتینیب هیدروکلراید (Erlotinib HCl) که در متون علمی و بالینی با نام تارسیوا (Tarceva) شهرت دارد، یک مهارکننده انتخابی، قدرتمند، نفوذپذیر به غشا و رقابتی با ATP برای گیرنده فاکتور رشد اپیدرمی (EGFR / HER1) تیروزین کیناز است. این ترکیب از مشتقات کینازولین بوده و با میل پیوندی فوق‌العاده بالا به پاکت کاتالیتیک کینازی EGFR متصل می‌شود.
مهار EGFR توسط ارلوتینیب مانع از اتوفسفوریلاسیون گیرنده شده و سیگنال‌های پیش‌برنده تکثیر، رگ‌زایی، تهاجم و فرار از آپوپتوز سلول‌های توموری را مسدود می‌نماید. محصول اصل سیگما آلدریچ بالاترین استاندارد خلوص و کارایی شیمیایی را جهت پروژه‌های فارماکولوژی، کارسینومای ریه سلول غیرکوچک (NSCLC) و سرطان پانکراس ارائه می‌دهد.
کاربردهای علمی و تخصصی ارلوتینیب
| شاخه پژوهشی | فرآیند مورد مطالعه | مکانیسم سلولی |
|---|---|---|
| پژوهش‌های سرطان ریه | مهار سلول‌های وابسته به EGFR | مهار تیروزین کیناز جهش‌یافته (جهش حذفی اگزون ۱۹ و جهش L858R) |
| انتقال پیام درون‌سلولی | مهار مسیرهای MAPK و Akt | مهار آبشارهای بیوشیمیایی ترویج‌کننده تهاجم توموری و متاستاز |
| مطالعات مقاومت دارویی | بررسی مسیرهای بای‌پس | شناسایی فعال‌سازی جایگزین مسیر کینازی MET و مقاومت به TKI |
مشخصات فیزیکی و داده‌های تکنیکی
| پارامتر فنی | شرح مشخصه |
|---|---|
| نام تولیدکننده | سیگما آلدریچ (Sigma-Aldrich) |
| شماره ثبت CAS | 183319-69-9 |
| فرمول مولکولی | C22H23N3O4 · HCl |
| وزن مولکولی دقیق | ۴۲۹.۹۰ گرم بر مول |
| درجه خلوص شیمیایی | بزرگتر یا مساوی ۹۸ درصد (HPLC) |
| حلال مناسب آزمایشگاهی | دی‌متیل سولفوکسید (DMSO) تا غلظت ۵۰ میلی‌مولار |
مزایای استفاده از ارلوتینیب سیگما
| ویژگی برجسته | ارزش افزوده در آزمایشگاه |
|---|---|
| مهار قوی در مقیاس نانومولار | IC50 بسیار پایین در حد ۲ نانومولار برای آنزیم EGFR جداشده |
| گزینش‌پذیری بسیار بالا | تمایل اتصالی بیش از ۱۰۰۰ برابر بیشتر به EGFR در قیاس با سایر کینازها |
| پایداری حرارتی و محلولی | حفظ فعالیت مهاری در طول دوره‌های انکوباسیون طولانی‌مدت سلولی |
پرسش‌های متداول پیرامون Erlotinib
ارلوتینیب چه تفاوتی با جفیتینیب دارد؟
اگرچه هر دو از مهارکننده‌های نسل اول کینازولینی EGFR هستند، ارلوتینیب در بسیاری از سنجش‌های بیوشیمیایی نیمه‌عمر دارویی و میل اتصالی متفاوتی به جایگاه کاتالیتیک نشان می‌دهد.
بهترین راه حل کردن ارلوتینیب چیست؟
ترکیب را در دی‌متیل سولفوکسید (DMSO) حل کنید. گرم کردن ملایم (۳۷ تا ۴۰ درجه سانتی‌گراد) به تسریع حل شدن غلظت‌های بالا کمک می‌کند.
نحوه نگهداری محلول استوک به چه صورت است؟
محلول استوک در DMSO باید به صورت بخش‌بندی‌شده در دمای منفی ۲۰ درجه و محافظت‌شده از رطوبت انبارش شود.
نقد و بررسی‌ها
هنوز بررسی‌ای ثبت نشده است.