سورافنیب توزیلات سیگما آلدریچ | مهارکننده کیناز VEGFR و Raf
سورافنیب (Sorafenib) که در منابع داروسازی با نام تجاری نکساوار (Nexavar) نیز شناخته می‌شود، یک مهارکننده مولکول کوچک و چندهدفه برای کینازهای درون سلولی و گیرنده‌های تیروزین کینازی سطح سلول است. این ترکیب به طور همزمان تیروزین کینازهای گیرنده‌ای VEGFR-2، VEGFR-3، PDGFR-β و کینازهای سرین/ترئونینی مسیر Raf (از جمله Raf-1 و B-Raf) را مهار می‌کند.
مهار همزمان رگ‌زایی (آنژیوژنز) و تکثیر سلول‌های توموری، سورافنیب را به یکی از مهم‌ترین ابزارهای تحقیقاتی در زمینه انکولوژی، کارسینومای هپاتوسلولار (کبد) و کارسینومای پیشرفته کلیه تبدیل کرده است. محصول با خلوص بالای سیگما آلدریچ به فرم توزیلات با درجه خلوص تضمین‌شده سنتزی عرضه شده و پاسخ‌هایی کاملاً تکرارپذیر را در سنجش‌های درون‌کشتگاهی و مدل‌های حیوانی فراهم می‌آورد.
کاربردهای علمی و پژوهشی سورافنیب
| زمینه تخصصی | هدف پژوهش | مکانیسم سلولی |
|---|---|---|
| پژوهش‌های آنژیوژنز | مهار رگ‌زایی توموری | مهار گیرنده‌های VEGFR و PDGFR و توقف لانه‌گزینی سلول‌های اندوتلیال |
| سیگنالینگ کینازی MAPK | مهار مسیر Raf/MEK/ERK | مسدودسازی فسفوریلاسیون کینازهای آبشار میتوژنیک در سلول‌های سرطانی |
| مرگ سلولی فروپتوز | القا یا بررسی فروپتوزیس | مهار سیستم تبادل سیستین/گلوتامات (System xc-) و القای پراکسیداسیون لیپیدی |
مشخصات فیزیکی و شیمیایی ماده
| پارامتر فنی | شرح و مقدار |
|---|---|
| شرکت تولیدکننده | سیگما آلدریچ (Sigma-Aldrich) |
| شماره رجیستری CAS | 475207-59-1 (فرمت توزیلات) |
| فرمول مولکولی | C21H16ClF3N4O3 · C7H8O3S |
| وزن مولکولی خالص | ۶۳۷.۰۳ گرم بر مول |
| درجه خلوص | بزرگتر یا مساوی ۹۸ درصد (HPLC) |
| حلالیت آزمایشگاهی | محلول در دی‌متیل سولفوکسید (DMSO) تا غلظت ۵۰ میلی‌مولار |
مزایای استفاده از Sorafenib سیگما
| شاخص مزیت | اهمیت در پروژه |
|---|---|
| مهار چندهدفی همزمان | توقف همزمان تکثیر تومور و رگ‌زایی با یک مولکول بازدارنده واحد |
| القاگر استاندارد فروپتوز | شناخته‌شده به عنوان داروی مرجع کلاس یک در تحریک مرگ سلولی وابسته به آهن |
| خلوص کریستالی بالا | عاری از حلال‌های باقیمانده و فاقد اثر سمیت تصادفی بر رده‌های سلولی حساس |
سوالات متداول سورافنیب
تفاوت مکانیسم اثر سورافنیب با مهارکننده‌های تک‌هدفه چیست؟
برخلاف مهارکننده‌های اختصاصی تک کیناز، سورافنیب هر دو مسیر رگ‌زایی عروقی (VEGFR) و بقای سلولی توموری (Raf) را به طور همزمان هدف می‌گیرد.
روش انحلال پودر سورافنیب چگونه است؟
پودر را در DMSO خشک حل کنید. در صورت نیاز به حلالیت سریع‌تر می‌توان از التراسونیک در دمای اتاق استفاده نمود.
شرایط پایداری استوک آماده‌شده چیست؟
محلول آماده در DMSO در ویال‌های کوچک تفکیک شده و در دمای منفی ۲۰ درجه تا ۱۲ ماه کاملاً پایدار باقی می‌ماند.
نقد و بررسی‌ها
هنوز بررسی‌ای ثبت نشده است.