مهارکننده کلریتیرین کلراید C2932 سیگما آلدریچ
کلریتیرین کلراید با کد کاتالوگ C2932 از برند شناخته‌شده سیگما آلدریچ، یک آلکالوئید بنزوفنانتریدین طبیعی و مهارکننده قدرتمند، نفوذپذیر به غشا و بسیار انتخابی برای پروتئین کیناز C یا PKC است. وجه تمایز شگفت‌انگیز این ترکیب مهارکننده در رقابت مستقیم آن با جایگاه اتصال سابستریت پروتئینی PKC به جای رقابت با مولکول ATP است که موجب مهار با انتخاب‌پذیری فوق‌العاده بالا نسبت به کینازهای دیگر می‌گردد. کلریتیرین با اثرات مهاری خود در بررسی‌های آپوپتوز توموری، مسیرهای انتقال پیام کلسیم، انقباض عضلات صاف و تحقیقات داروشناسی قلبی ابزاری اساسی به شمار می‌رود.
کاربردها
| عنوان کاربرد | توضیح |
|---|---|
| مهار انتخابی پروتئین کیناز C | مهار اختصاصی ایزوفرم‌های مختلف PKC با مکانیسم اتصال رقابتی به سابستریت |
| القاء و مطالعه آپوپتوز | فعال‌سازی سریع مسیر مرگ سلولی وابسته به کاسپاز در رده‌های سلول سرطانی |
| تحقیقات پپتیدهای ضدباکتری | بررسی تداخل‌های غشایی و عملکردهای آنتی‌میکروبیال وابسته به آلکالوئیدها |
| بررسی انقباضات عروقی | مهار مسیرهای فسفوریلاسیون زنجیره سبک میوزین ناشی از فعالیت کیناز PKC |
ویژگی‌ها و مشخصات
| ویژگی | مقدار |
|---|---|
| نام محصول | Chelerythrine chloride |
| برند سازنده | Sigma-Aldrich |
| کد کاتالوگ | C2932 |
| شماره CAS | 3895-92-9 |
| فرمول شیمیایی | C21H18ClNO4 |
| وزن مولکولی | 383.82 گرم بر مول |
| حالت فیزیکی | پودر بلوری زرد تا نارنجی |
| حلالیت | محلول در DMSO و اتانول، انحلال‌پذیری در آب در حضور بافر |
| شرایط نگهداری | دمای منفی 20 درجه سانتی‌گراد، محافظت در برابر نور و رطوبت |
مزایا
| عنوان مزیت | توضیح |
|---|---|
| مکانیسم اتصال غیر وابسته به ATP | کاهش شدید تداخل دارویی با سایر پروتئین کینازهای سلولی حامل پاکت ATP |
| قدرت مهاری در دوز ساب‌میکرومولار | مهار ایزوفرم‌های PKC با مقادیر IC50 بسیار پایین در حد 660 نانومولار |
| منشأ طبیعی و خالص | استخراج شده با روش‌های پیشرفته کروماتوگرافی جهت رسیدن به خلوص بالای 98 درصد |
| قابلیت نفوذ سریع غشایی | اثرگذاری سلولی فوری و ایجاد پاسخ بیولوژیکی در کمترین زمان مواجهه |
سوالات متداول
آیا کلریتیرین کلراید بر روی کینازهای PKA یا کالمودولین اثر دارد؟
خیر، قدرت مهاری این ماده روی PKC بیش از صد برابر قوی‌تر از اثر آن روی کینازهایی نظیر PKA یا CaMK است؛ به همین دلیل کاملاً انتخابی محسوب می‌شود.
بهترین شرایط انحلال و تهیه استوک کلریتیرین چیست؟
حل کردن پودر در حلال DMSO کاملاً خشک تا غلظت 5 الی 10 میلی‌مولار و تقسیم آن در ویال‌های کوچک تیره برای پیشگیری از تخریب نوری بهترین روش است.
دلیل تغییر رنگ محلول کلریتیرین چیست؟
این آلکالوئید دارای خاصیت حساسیت به نور و اکسیداسیون است؛ بنابراین در صورت مواجهه طولانی‌مدت با نور ممکن است رنگ محلول تیره‌تر شود.
نقد و بررسی‌ها
هنوز بررسی‌ای ثبت نشده است.