مهارکننده H-89 دی هیدروکلراید کد B1427 سیگما
مهارکننده H-89 دی‌هیدروکلراید با کد کاتالوگ B1427 از برند سیگما آلدریچ، یکی از قدرتمندترین و پرکاربردترین مهارکننده‌های انتخابی و رقابتی ATP برای پروتئین کیناز وابسته به آدنوزین مونوفسفات حلقوی یا همان PKA است. این نمک دی‌هیدروکلراید با مسدود ساختن ساب‌کلاس کاتالیتیکی آنزیم PKA با ثابت مهاری در محدوده نانومولار، از فسفوریلاسیون سابستریت‌های کلیدی مانند پروتئین CREB ممانعت می‌کند. H-89 در گرایش‌های داروسازی، نوروبیولوژی، مطالعات ترشح هورمونی و متابولیسم سلولی جهت اثبات نقش مسیر cAMP-PKA استانداردی مرجع محسوب می‌شود.
کاربردها
| عنوان کاربرد | توضیح |
|---|---|
| مهار اختصاصی مسیر cAMP/PKA | مسدودسازی رقابتی اتصال ATP به زیرواحد کاتالیتیک کیناز PKA در سلول زنده |
| بررسی بیان ژن وابسته به CREB | مهار فسفوریلاسیون فاکتور رونویسی CREB در پاسخ به پیام‌رسان ثانویه cAMP |
| مطالعات الکتروفیزیولوژی و عصب‌شناسی | ارزیابی اثرات تعدیل سیناپسی و پلاستیسیته عصبی وابسته به پیام‌رسانی PKA |
| پژوهش‌های لیپولیز و متابولیسم چربی | بررسی فعالیت لیپاز حساس به هورمون در بافت چربی پس از مهار آنزیمی PKA |
ویژگی‌ها و مشخصات
| ویژگی | مقدار |
|---|---|
| نام محصول | H-89 dihydrochloride |
| برند سازنده | Sigma-Aldrich |
| کد کاتالوگ | B1427 |
| شماره CAS | 130964-39-5 |
| فرمول شیمیایی | C20H20BrN3O2S · 2HCl |
| وزن مولکولی | 519.28 گرم بر مول |
| حالت فیزیکی | پودر کریستالی جامد زرد کم‌رنگ |
| حلالیت | محلول در آب و DMSO (تا غلظت 20 میلی‌مولار) |
| شرایط نگهداری | دمای منفی 20 درجه سانتی‌گراد |
مزایا
| عنوان مزیت | توضیح |
|---|---|
| حلالیت دوگانه آب و DMSO | قابلیت حل شدن آسان هم در محیط‌های بافری آبی و هم در حلال‌های آلی قطبی |
| مهار در محدوده نانومولار | دارای میل اتصالی و ثابت بازدارندگی Ki معادل 48 نانومولار نسبت به کیناز PKA |
| فرموله شده به فرم دی‌هیدروکلراید | پایداری شیمیایی بسیار بالاتر و ماندگاری بیشتر پودر در شرایط دمایی استاندارد |
| عدم رسوب در محیط کشت | انحلال شفاف بدون ایجاد کدورت در سرم و محیط‌های پایه کشت بافت سلولی |
سوالات متداول
آیا H-89 دی‌هیدروکلراید در آب پایدار است؟
بله، به واسطه ساختار نمک دی‌هیدروکلراید حلالیت آبی بسیار مناسبی دارد، اما برای نگهداری درازمدت تهیه استوک در DMSO و فریز در دمای منفی 20 درجه ترجیح داده می‌شود.
دوز بهینه مصرفی H-89 در آزمایش‌های کشت سلولی چیست؟
معمولاً بازه غلظتی 5 تا 20 میکرومولار برای دستیابی به مهار کامل بدون تحریک سایر مسیرهای کینازی نامرتبط به کار می‌رود.
تفاوت نمک دی‌هیدروکلراید با فرم باز آزاد H-89 چیست؟
فرم دی‌هیدروکلراید حلالیت آب بسیار بهتری داشته و در دوزهای پایین وزن‌سنجی دقیق‌تری را روی ترازوهای آزمایشگاهی به پژوهشگر می‌دهد.
نقد و بررسی‌ها
هنوز بررسی‌ای ثبت نشده است.