مهارکننده MEK کد PD 0325901 سیگما PZ0162

 

مهارکننده پی دی 0325901 سیگما با کد PZ0162 یک داروی مولکول کوچک، خوراکی و به شدت انتخابی از خانواده مهارکننده های آلوستریک MEK1 و MEK2 است. این ماده شیمیایی به شکل غیررقابتی با ATP به کیناز متصل شده و از فعال شدن فاکتور رونویسی ERK1/2 در مسیر پیام رسانی MAPK/ERK جلوگیری می کند. ماده حاضر به دلیل بازدهی بالا و ثبات درون سلولی، نقشی کلیدی در بازبرنامه ریزی سلول های بنیادی به حالت پرتوانی پایه و همچنین پژوهش های مربوط به درمان سرطان های وابسته به موتاسیون های RAS/RAF ایفا می نماید.

کاربردها

عنوان کاربرد	توضیح
نگهداری پرتوانی سلولی (محیط 2i)	حفظ حالت Naive در سلول های بنیادی پرتوان در ترکیب با مهارکننده CHIR99021
تحقیقات انکولوژی و تومورشناسی	مهار مسیر بقا و تکثیر در رده های سلولی سرطانی دارای موتاسیون BRAF یا KRAS
بررسی ساختار آنزیمی MEK	مطالعه تغییرات ساختاری جایگاه های آلوستریک و دینامیک پیام رسانی کینازها

ویژگی‌ها و مشخصات

ویژگی	مقدار
نام محصول	PD 0325901
کد کاتالوگ سیگما	PZ0162
شماره CAS	391210-10-9
خلوص	بیشتر یا مساوی 98 درصد (سنجش HPLC)
وزن مولکولی	482.19 گرم بر مول
دمای نگهداری	منفی 20 درجه سانتی گراد در شرایط خشک

مزایا

عنوان مزیت	توضیح
قدرت مهارکنندگی فوق العاده	مهار فسفوریلاسیون در مقیاس بسیار پایین نانومولار در شرایط برون تن
پایداری متابولیکی عالی	مقاومت بالاتر در برابر تجزیه آنزیمی در مقایسه با سایر مهارکننده های MEK نظیر CI-1040
حذف تحریکات خودبه خودی تمایز	کمک به ایجاد محیط کشت یکنواخت برای خالص سازی سلول های پرتوان جنینی
انحلال پذیری بالا در DMSO	تهیه آسان استوک های غلیظ جهت انجماد و استفاده مکرر در کارهای تحقیقاتی

سوالات متداول

میزان غلظت کاری PD 0325901 در محیط 2i چقدر است؟

معمولا در فرمولاسیون محیط 2i برای موش یا انسان از غلظت 1 میکرومولار یا 0.5 تا 1 میکرومولار استفاده می شود.

آیا این ماده می تواند مسیرهای کینازی دیگر را مسدود کند؟

خیر، این ترکیب پیوند آلوستریک بسیار ویژه ای با MEK داشته و تاثیری بر دیگر پروتئین کینازهای خانواده سایتوپلاسمی ندارد.

نحوه نگهداری بلندمدت استوک های محلول چگونه است؟

استوک تهیه شده در DMSO باید در حجم های اندک تقسیم شده و در دمای منفی 20 یا منفی 80 درجه نگهداری شود.