مهارکننده PD 98059 کد P215 سیگما آلدریچ
مهارکننده PD 98059 با کد کاتالوگ P215 از کمپانی سیگما آلدریچ، یک بازدارنده نفوذپذیر، غیررقابتی و بسیار انتخابی برای کینازهای فعال‌کننده MAPK یعنی MEK1 و MEK2 است. این ماده شیمیایی به جای رقابت با ATP، به فرم غیرفعال آنزیم MEK متصل شده و از فعال‌سازی و فسفوریلاسیون آن توسط کینازهای بالادست نظیر Raf ممانعت به عمل می‌آورد. به این ترتیب، مسیر سیگنال‌دهی MEK-ERK کاملاً خاموش می‌شود. PD 98059 یکی از ارکان پایه‌ای در آزمایش‌های بیوشیمی برای تعیین دقیق نقش آبشار کینازی Ras-Raf-MEK-ERK در تکثیر سلولی، تحول بدخیم و مهاجرت توموری است.
کاربردها
| عنوان کاربرد | توضیح |
|---|---|
| مهار اختصاصی آبشار MEK/ERK | مهار غیررقابتی فعال‌سازی آنزیم‌های MEK1 و MEK2 در مسیر ترارسانش پیام سلولی |
| مطالعات تکثیر و بقای سلولی | بررسی وابستگی رده‌های سلولی مختلف به مسیر میتوژنی ERK جهت تقسیم سلول |
| تمایز و رشد سلول‌های عصبی | ارزیابی نقش آبشار MAP کیناز در تمایز نورونی تحریک‌شده با فاکتورهای رشد مثل NGF |
| تحقیقات مقاومت دارویی سرطان | سنجش حساسیت سلول‌های سرطانی مقاوم به شیمی‌درمانی پس از مهار مسیر کینازی |
ویژگی‌ها و مشخصات
| ویژگی | مقدار |
|---|---|
| نام محصول | PD 98059 |
| برند سازنده | Sigma-Aldrich |
| کد کاتالوگ | P215 |
| شماره CAS | 167869-21-8 |
| فرمول شیمیایی | C16H13NO3 |
| وزن مولکولی | 267.28 گرم بر مول |
| حالت فیزیکی | پودر جامد به رنگ زرد روشن |
| حلالیت | محلول در DMSO (تا 25 میلی‌گرم بر میلی‌لیتر) |
| شرایط نگهداری | دمای 2 تا 8 درجه سانتی‌گراد یا منفی 20، دور از تابش مستقیم نور |
مزایا
| عنوان مزیت | توضیح |
|---|---|
| مکانیسم عمل آلوستریک | مهار بدون رقابت با ATP، کاهش خطای تداخل با سایر پروتئین کینازهای حیاتی |
| اختصاصیت نسبت به MEK | عدم مهار مستقیم ERK یا سایر کینازهای خانواده‌های JNK، PKA، PKC |
| تسهیل غربالگری بیوشیمیایی | تعیین پاسخ سلولی خطی و قابل تفکیک در ارزیابی‌های وسترن بلات فسفو-ERK |
| خلوص سنتزی اثبات‌شده | خلوص بیش از 98 درصد با حداقل تغییرات بین بچ‌های تولیدی مختلف سیگما |
سوالات متداول
آیا PD 98059 می‌تواند فرم از قبل فعال‌شده MEK را مهار کند؟
خیر، مکانیسم اثر این ماده جلوگیری از فعال‌شدن MEK غیرفعال است؛ از این رو برای فرم‌های موتاسیونی دائماً فعال MEK کارایی پایینی دارد.
غلظت مناسب برای مهار کامل فسفوریلاسیون ERK در سلول‌ها چقدر است؟
معمولاً غلظت‌های بین 10 تا 50 میکرومولار همراه با پیش‌تیمار 30 تا 60 دقیقه‌ای سلول‌ها پیش از اضافه کردن محرک میتوژن به کار گرفته می‌شود.
چگونه باید از این ماده محلول ذخیره تهیه نمود؟
پودر را در DMSO با گرید کشت سلولی حل کرده، با فیلتر سرسنگی استریل نموده و در حجم‌های کاری خرد تقسیم کرده و در منفی 20 درجه فریز نمایید.
نقد و بررسی‌ها
هنوز بررسی‌ای ثبت نشده است.